鹽酸二甲雙胍緩釋片(Ⅳ)是根據二甲雙胍主要在小腸上段吸收(窄窗吸收)的特性,針對性開發的胃漂浮制劑。傳統緩釋片(二甲雙胍緩釋片和緩釋片Ⅱ、緩釋片Ⅲ)因為胃腸蠕動、胃排空原因,只能在胃部停留2-3小時,還沒充分吸收就已經通過了最佳吸收部位。而胃漂浮型二甲雙胍緩釋片通過在傳統緩釋制劑工藝上疊加了一個胃漂浮技術,顛覆式的創新,就如同給老虎插上了翅膀!在胃內停留10-16小時,做到胃內“定點釋放”,小腸上段充分吸收,和傳統緩釋片(二甲雙胍緩釋片Ⅲ)相比,除大幅度提高生物利用度外,糖化血紅蛋白也明顯降低,同時因惡心嘔吐引起的停藥率更低(見NMA分析報告)。
胃漂浮型二甲雙胍緩釋片原研藥在美國是以505b2上市的,在經典改良型新藥中,該藥品和紫杉醇白蛋白結合型有異曲同工之妙!自上市后就受到臨床醫生的廣泛認可,很快就徹底改變了原有二甲雙胍市場格局。目前該胃漂浮型二甲雙胍緩釋片占原研二甲雙胍緩釋片市場銷售額(量)均達到95%以上(和紫杉醇白蛋白結合型非常類似),是21世紀最成功的兩個改良型創新制劑之一,與“此紫杉醇”非“彼紫杉醇”一樣,把紫杉醇白蛋白結合型就認同和紫杉醇一樣,“此二甲雙胍緩釋片(Ⅳ)”非“彼二甲雙胍緩釋片(Ⅲ)”。中國更需要這些在臨床價值上給患者帶來更多益處,國際公認的創新制劑。
——膜控胃漂浮型-鹽酸二甲雙胍緩釋片(Ⅳ)
武漢久安藥物研究院有限公司
2023年11月6日